吗啡镇痛作用机制?

倪灿群倪灿群最佳答案最佳答案

吗啡镇痛作用的机理,目前研究得比较清楚的是通过刺激大脑中的脑岛和丘脑下部,导致内源性吗啡肽的释放,这些吗啡肽再作用于中枢神经系统(CNS)的特定区域,主要是脊髓和脑干,产生镇痛效果[1-3]。 当然,吗啡发挥镇痛作用的可能还有其他机理,比如直接激活中枢神经系统的阿片受体,或者间接刺激肾上腺髓质分泌去甲肾上腺素和血清素等神经递质,再或者是通过这些神经递质的间接作用导致的。 但是,无论是哪种机理,都说明吗啡是通过脑内机制来发挥镇痛作用的。 值得一提的是,在脑中起主要作用的吗啡受体是μ-阿片受体(μOR),它属于G蛋白偶联受体超家族成员,有7个跨膜结构域和一个胞内尾区。

除了吗啡以外,许多其他阿片类药物,如哌替啶(杜冷丁)、美沙酮以及芬太尼等,与μOR结合后都可以起到类似的镇痛作用。不过,这些药物的作用强度有所不同,其中吗啡最强,其次是哌替啶,接着是美沙酮,而芬太尼最弱。 除了上述已经提到的CNS作用位点外,吗啡还可能通过影响周围神经的胆碱能受体介导骨骼肌的松弛,并通过抑制胃肠道的迷走神经从而起到缓解腹泻的作用。

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