骨化三醇什么作用？
骨化三醇（Calcitriol，1，25-二羟维生素D3）是维生素D的活性代谢产物之一，它与甲状旁腺素（PTH）、降钙素（CALC)共同调控钙和磷的代谢。正常生理情况下，血清中含量极低，仅约0.7～4.6nmol/L(19～112 ng/ml)。 骨化三醇是体内维生素D3的主要活性形式，通过成纤维细胞，肌细胞等表面核受体进行信号转导，调节靶基因的转录水平，进而影响细胞对钙、磷的吸收及骨矿化过程。另外还具有免疫调节功能以及直接抑制肿瘤细胞的作用。在维持骨质健康，防治骨质疏松方面有着重要的意义。
目前关于骨化三醇的药物研究主要集中在以下几个方面。
1、对骨代谢的影响： 骨化三醇能够显著刺激成骨细胞的生长增殖，增加骨形成蛋白（BMPs）、骨特异性碱性磷酸酶（SBAP）和抗酒石酸酸性磷酸酶（TRACP）的活性，从而提高I型前胶原N端前肽（PINP）、I型胶原、β-酪氨酸、羟脯氨酸和岩藻糖基转移酶（FUC)的水平；同时还能刺激骨髓间充质干细胞（BMSCs）分化为成骨细胞，且能够显著增强成骨细胞的钙吸收能力，降低血清中甲状旁腺素（PTH）水平。骨化三醇还能通过上调胰岛素样生长因子（IGF）结合蛋白（IGFBPs）的表达，发挥其促进骨骼生长的功能。骨化三醇还能够下调血管紧张素转化酶（ACE）和醛固酮（Aldo）的水平，减少肾小管对钙、磷的重吸收而起到利钠利尿的作用，进而改善肾功能。并且能够通过抑制Toll样受体（TLR）4的信号通路缓解炎症反应，保护关节结构。
2、抗肿瘤作用： 临床前药物研究表明，骨化三醇对肿瘤细胞有直接的抑制作用，能明显阻断PTH、TGF-β、胰岛素等诱导的肿瘤细胞分裂，并且具有诱导肿瘤细胞分化和凋亡的作用。
3、其他药理活性： 骨化三醇可以通过刺激前列腺素的合成而收缩脑血管，改善脑缺血后再灌注损伤导致的脑水肿，防止脑梗死的发生。还可以升高心肌细胞线粒体膜电位，减轻心脏后负荷，从而改善心功能。还能有效抑制皮肤成纤维细胞和内皮细胞增生，预防伤口感染，加速创口愈合。